Porque os AINEs inibem a COX?

Os AINEs possuem uma ação que promove inibição, central e/ou periférica, de uma enzima chamada ciclooxigenase, comumente conhecida como COX. A partir dessa inibição, uma série de outras substâncias deixa de ser produzidas e assim, temos o controle de algumas situações como febre, dor e inflamação.

Qual o mecanismo de ação dos coxibes?

Os Coxibes têm como objetivo a inibição seletiva de uma das isoformas da enzima ciclo-oxigenase, a COX-2, que regula a produção dos principais prostanóides envolvidos no processo inflamatório, na dor e na febre.

Qual é o mecanismo de ação dos AINEs?

O mecanismo de ação dos AINES consiste na inativação das enzimas que degradam o ácido araquidônico, este liberado através de alguma lesão de membrana, sendo essas enzimas denominadas de Ciclooxigenase (COX) e a Lipoxigenase (LOX) (SPINOSA, GÓRNIAK, BERNARDI, 2011).

Quais os efeitos adversos dos AINEs inibidores COX-1 e COX-2?

Alterações renais
Todos os AINEs, independente se inibem a COX 1 ou COX 2, podem provocar lesão renal. Isso porque tanto a COX 1 quanto a COX 2 estão expressas constitutivamente nos rins, e, em sua normalidade, mantêm a taxa de filtração glomerular (TFG).

Qual AINEs não é seletivo COX-1 e COX-2?

Outros AINEs não seletivos, como naproxeno, ibuprofeno e piroxicam, causam inibição variável da COX-1 e COX-2 e provocam inibição plaquetária reversível.

Porque os COXIBEs são controlados?

Os COXIBEs foram desenvolvidos inicialmente com a finalidade de reduzir os efeitos gastrointestinais indesejáveis dos AINEs não seletivos.

Para que é indicado COX?

Este medicamento é um agente analgésico (promove redução da dor) e anti-inflamatório (combate a inflamação que é a reação do sistema de defesa do nosso corpo a uma agressão, que se manifesta como dor, calor, vermelhidão no local) não esteroidal (não derivado de hormônios) da classe dos inibidores específicos da enzima …

O que faz a prostaglandina?

As prostaglandinas são sintetizadas em membranas a partir do ácido araquidônico, que é produzido pela quebra de fosfolipídios pela enzima fosfolipase A2, presente nos leucócitos e plaquetas, que é ativada por citocinas pró-inflamatórias.

O que são coxibes e como agem?

Os “coxibes” são antiinflamatórios não esteroidais (AINE) que agem como inibidores seletivos da ciclo-oxigenase-2. Constituem um grupo de medicamentos relativamente novo, que desde a sua introdução na prática clínica tem sido alvo de incertezas quanto ao perfil de segurança.

Como agem os inibidores da cox-1 e COX-2?

A descoberta de duas formas de ciclooxigenases (COX–1 e COX–2) permitiu o desenvolvimento de drogas que inibem seletivamente a COX–2, com mesma eficácia analgésica e antiinflamatória que os antiinflamatórios não-esteroidais (AINES), porém, com menor risco de complicações gastrintestinais.

Como os AINEs seletivos e não seletivos para a COX-2 atuam?

Os AINEs altamente seletivos para COX 2 são aqueles que inibem seletivamente a COX 2, ou seja, não inibem a COX 1. Com isso, a função protetora gástrica de prostaglandinas produzidas via COX 1 não é afetada. E inibe a COX 2, fazendo o controle da inflamação, da febre e da dor.

Quais são os inibidores seletivos da COX-2?

Os inibidores seletivos de cicloxigenase- 2 – meloxicam, nimesulida, etodolaco, celecoxibe, rofecoxibe, parecoxibe, valdecoxibe, etoricoxibe1-3 – potencialmente representariam vantagem em relação aos AINE não-seletivos, pois permaneceria a eficácia antiinflamatória, sem o aparecimento dos efeitos adversos conseqüentes …

O que é enzima ciclooxigenase 2?

Ciclooxigenase (COX) é a enzima marca-passo na rota metabólica onde o ácido araquidônico é convertido em prostaglandinas. COX-2 é a isoforma que é induzida em sítios de lesão/inflamação e expressa constituivamente em alguns poucos tecidos, como o sistema nervoso central.

Qual a diferença entre os AINEs e os AIES?

Apesar de terem a mesma finalidade anti-inflamatória, a principal diferença entre essas classes medicamentosas é o mecanismo de ação. Essa questão fica clara ao evidenciar que o AINE inibe a enzima COX. Enquanto o AIE (Anti-inflamatório esteroide) induz um gene que inativa a fosfolipase A2.

Qual a função da cox1 e COX-2?

A COX-1 é uma enzima constitutiva, expressa em muitos tecidos e, sob condições fisiológicas, produz PGs necessárias à modulação das funções gastrintestinais, renais e a homeostase vascular. A COX-2, descrita em 1992, está presente, principalmente, no cérebro e medula espinhal.

Por que os AINEs também aliviam a dor?

Os AINEs provocam esses efeitos porque diminuem a produção de algumas substâncias semelhantes aos hormônios, denominadas prostaglandinas.